Brinsolamidin silmätipat

Silmälasit

Brinsolamidi on aktiivinen silmäaine, silmätippojen komponentti, jota käytetään silmänsisäisen verenpaineen alentamiseen ja avoimen kulman glaukooman hoitoon. Tämä on uusi työkalu, jota edustaa valkoinen kiteinen jauhe, joka viivästyttää ihmisen entsyymin hiilihappoanhydraasin toimintaa.

Lääkärit juovat usein potilaidensa glaukoomapisarat Azopt, joka sisältää tämän aineen pääasiallisena aktiivisena aineena. Eräänä vaikuttavista aineista brinzolamidi sisältää yhdistelmätoiminnan tippoja - Azarga, toinen vaikuttava aine on timololi.

Brinzolamidia sisältäville lääkkeille tärkeimpänä komponenttina lisätään myös usein:

  • Natriumkloridi;
  • mannitoli;
  • vesi;
  • Kloorivetyhappo;
  • Bentsalkoniumkloridi;
  • Tyloxapol ja muut ainesosat.

Brinoliamidi pääsee verenkiertoon punasoluissa, halvaantuu tehokkaasti hiilihappoanhydraasin vaikutuksesta, joka sijaitsee sylinterisessä (sylinterisessä) elimistössä, koska tämä vähentää liiallista nesteen tuotantoa silmän sisällä, mikä johtaa paineen laskuun, se erittyy virtsaan.

Brinzolamidia sisältäviä tippoja määrätään aamulla ja illalla, mahdollisesti päivän aikana, pudotettuna vaurioituneeseen silmään. Jos tarvitset siirtymistä yhdestä lääkkeestä toiseen, sinun on käytettävä uutta lääkettä vasta seuraavana päivänä sen jälkeen, kun aikaisemmin käytetyt tiput on poistettu.

Itse aineella ei ole kielteistä vaikutusta. Jos potilaalla on herkkyys sille, voi esiintyä seuraavia silmäreaktioita:

  • sumu, kaksinkertainen näkemys, polttava, kuivuus, tunne vieraan kehon läsnäolosta;
  • merkkejä blefariitista, sidekalvotulehduksesta;
  • pahoinvointi, epämiellyttävä maku suussa, päänsärky, joskus rinnassa ja munuaisissa, verenpaine;
  • allergiset reaktiot;
  • vakavia komplikaatioita ja jopa kuolemaa.

Blefariitti silmällä

On tärkeää! Jos tunnet ainakin joitakin negatiivisia ilmenemismuotoja käytettäessä silmätippoja brinzolamidilla, lopeta välittömästi sen käyttö ja ota yhteys asiantuntijaan.

Joitakin yhteisvaikutuksia ei ole vielä tutkittu, joten muiden lääkkeiden käyttöä Brinzolamidilla ei ole suositeltavaa:

  • Kun suljettu kulma glaukooma kehittyy;
  • raskauden, imetyksen aikana;
  • lapsille.

Kulman sulkemisen glaukooman ulkonäkö

Varotoimenpiteiden tulee käyttää tätä ainetta sisältäviä lääkkeitä, kun:

  • kuivan silmän oireyhtymä;
  • sarveiskalvon sairaudet;
  • jotkut glaukooman lajit (pseudoeksfoliatiiviset, pigmentit), jotka valvovat tiukasti silmänsisäistä painetta;
  • käyttämällä piilolinssejä.

Brinsolamidia sisältävien lääkkeiden hinta on noin kuusisataa tai kahdeksan sataa ruplaa.

Aineella on seuraavat analogit, joita lääkäri voi joskus määrätä:

Samanlainen toiminta on Arutimolin korjaus.

Brinsoliamidi on valkoinen kiteinen jauhe, joka toimii hiilihappoanhydraasin estäjänä. Liukenee metanoliin ja etanoliin, veteen liukenematon. Sitä käytetään silmälääketieteessä silmänpainetaudin (oftalmoton) ja avoimen kulman glaukooman hoitoon. Osa joidenkin lääkkeiden vähentämiseksi IOP (Azopt mono huume, Azorga yhdistelmä huume).

Brinsoliamidi - veteen liukenematon valkoinen kiteinen jauhe: (4R) -4- (etyyliamino) -3,4-dihydro-2- (3-metoksipropyyli) -2H-tieno-1,2-tiatsin-6-sulfonamidi-1,1 - dioksidi.

Saatavana valkoisena suspensiona ja läpinäkyvinä silmätippoina.

Brinsoliamidi on hiilihappoanhydraasin estäjien ryhmä, joka on katalysaattori hiilidioksidin hydrauksessa tapahtuvaan palautuvaan reaktioon ja hiilihapon dehydraatioon. Entsyyminä se sisältää useita isoentsyymejä, joista aktiivisimpia ovat hiilihappoanhydraasi II (pääasiassa erytrosyyteissä). IOP: n vähentämisen vaikutus brinsolamidia käytettäessä saavutetaan vähentämällä silmänsisäisen kosteuden tuotantoa sylinteriprosesseilla. Oletettavasti tämä johtuu bikarbonaatti-ionien hitaammasta muodostumisesta ja siitä johtuvasta natriumin kuljetuksen hidastumisesta, nesteen kuljetuksesta.

Paikallisessa käytössä aine voidaan imeytyä aktiivisesti systeemiseen verenkiertoon. Erittyy munuaisten kautta. Antihypertensiivinen vaikutus voi kestää jopa 7 päivää.

Sitä voidaan antaa monoterapiana, jos β-estäjien vaikutusta ei ole, tai kun vasta-aiheita niiden käyttöön on osoitettu yhdistelmähoidossa prostaglandiinianalogien kanssa.

Tavallisessa annoksessa brinzolamidia annetaan 1 tippa lääkettä haavoittuneelle silmälle 2-3 kertaa päivässä. Kun siirrytään yhdestä anti-glukoomilääkkeestä toiseen, brinzolamidia käytetään sitä päivää seuraavana päivänä, jona edellinen lääke otettiin pois. Seuraavan annostelun ohittamisen jälkeen hoitoa jatketaan lisäämällä seuraava annos, joka syötetään tiettyyn aikaan.

Brinsolamidivalmisteita määrätään varoen potilaille, jotka käyttävät piilolinssejä, joilla on kuivan silmän oireyhtymä, sarveiskalvon sairaudet sekä potilaat, joilla on pseudoeksfoliatiivinen ja pigmentaarinen glaukooma tiukalla IOP-kontrollilla. Raskauden aikana sitä voidaan käyttää, kun odotettu terapeuttinen tulos on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Brinzolamidihoidon aikana imettämistä suositellaan lopettamaan.

Yliannostuksen brinzolamidomin tapauksia ei ole kuvattu. Sisäisesti otettuna voi esiintyä elektrolyyttitasapainon häiriöitä, keskushermoston häiriöitä, happoosiota, joka vaatii oireenmukaista hoitoa. Erityistä huomiota tulee kiinnittää elektrolyyttien (kalium) tasoon sekä veren pH-arvoon.

On olemassa mahdollisuus parantaa hiilihappoanhydraasin estosta aiheutuvia systeemisiä vaikutuksia henkilöillä, jotka saavat paikallisia ja oraalisia karboanhydraasin estäjiä (ei ole suositeltavaa käyttää brinoliamidia tippojen muodossa samanaikaisesti oraalisten karboanhydraasin estäjien kanssa).

Brinsolamidin systeeminen imeytyminen voi aiheuttaa sulfonamidien yhteisiä haittavaikutuksia: Stevens-Jonesin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, agranulosytoosi, fulminantti maksan nekroosi, aplastinen anemia ja muut verenkiertoelimistön häiriöt.

Brinsoliamidin paikallisen käytön jälkeen on mahdollista tilapäinen näön hämärtyminen ja hänen muut häiriöt. Tämä on otettava huomioon, kun on tarpeen ajaa autoa tai työskennellä mahdollisesti vaarallisten koneiden kanssa.

Ennen kuin levität brinzolamidaa paikallisesti, sinun on poistettava piilolinssit. Ne voidaan palauttaa takaisin vain 15 minuuttia tiputuksen jälkeen.

On tarpeen noudattaa 10 minuutin välein brinoliamidin ja muiden silmälääkkeiden annostelun välillä.

Azopt

AZARGA

Ksalakom

Fotil

Jaa uudet tiedot:

Venäjän nimi

Azopt-silmä putoaa1% 5 ml: n flunssakorkki. (Brinoliamidi) 610 - 620 ruplaa.

Brinzolamidum (suku. Brinzolamidum)

Entsyymit ja antientsyymit
Silmätyökalut

H40.0 Epäilys glaukoomasta
H40.1 Ensisijainen avoimen kulman glaukooma

Karboanhydraasin estäjä. Valkoinen jauhe, liukenematon veteen, liukenee metanoliin, liukenee etanoliin. Molekyylipaino 383,5.

Farmakologinen vaikutus - antiglukoomaa.

Valinnaisesti estää hiilihappoanhydraasin II (CA-II) aktiivisuuden. Hiilihappoanhydraasi (CA) on entsyymi, joka osallistuu hiilidioksidin hydraukseen ja hiilihapon dehydratointiin. Ihmisissä tätä entsyymiä edustavat erilaiset isoentsyymimuodot, joista aktiivisimpia ovat hiilihappoanhydraasi II, joka löydettiin alun perin erytrosyyteistä, ja sitten muiden kudosten soluihin, mukaan lukien silmäkudos. Silmän silmän kehon hiilihappoanhydraasin esto johtaa silmänsisäisen nesteen erittymisen vähenemiseen (pääasiassa johtuen bikarbonaatti-ionien muodostumisen vähenemisestä, jonka seurauksena pienenee natrium- ja nesteen kuljetus) ja silmänsisäisen paineen vähenemiseen.

Kahden kolmen kuukauden kliinisissä kliinisissä tutkimuksissa, jotka koskivat brinoliamidia 1% oftalmisen suspensioon, ilmeni, että silmäsairauspotilailla oli kolme kertaa vuorokaudessa annostelu, silmänpainetta (4–5 mm Hg) havaittiin merkittävästi pienentyneen.

Kun sidekalvoon on tunkeutunut, brinoliamidi imeytyy systeemiseen verenkiertoon ja se kerääntyy suuresti erytrosyyteihin selektiivisen sitoutumisen seurauksena CA-II: een. T1 / 2 brinzolamida verestä on noin 111 päivää. Ihmisillä muodostuu metaboliittia (N-deetyylibrinatsolamidi), joka myös kerääntyy erytrosyytteihin ja brinzolamidin läsnä ollessa toimii pääasiassa hiilihappoanhydraasia I vastaan. (alle 10 ng / ml). Plasman proteiiniin sitoutuminen on noin 60%. Brinsolamidi erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana. Virtsasta löytyy myös N-desetil-brinatsolamidia ja pieniä määriä N-dezmoksipropyyliä ja O-dezmetilirovanny-metaboliittia.

Suun kautta tehty farmakokinetiikka on tehty terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat 1 mg brinoliamidia (kapseleina) 2 kertaa vuorokaudessa 32 viikon ajan. Tässä annostusohjelmassa saadun aineen määrä on lähellä sitä, mitä potilaat saavat, kun brinoliamidia lisätään (1% oftalminen suspensio) 3 kertaa päivässä molemmissa silmissä pitkään. Tämä tutkimusmalli kuvaa systeemistä vaikutusta, joka ilmenee, kun brinoliamidi levitetään paikallisesti. Hiilianhydraasin systeemisen inhibition arvioimiseksi mitattiin CA: n aktiivisuus punasoluissa. Brinzolamidi-KA-II-kylläisyys erytrosyyteissä tapahtui 4 viikon kuluessa (aineen pitoisuus erytrosyytteissä oli noin 20 μM). Myös erytrosyytteihin kertynyt N-deetyyli-brinatsolamidi saavutettiin tasapainossa (6–30 μM: n sisällä) 20–28 viikon kuluessa. CA-II: n aktiivisuuden tukahduttaminen vakaana pitoisuutena oli noin 70–75%, mikä on alhaisempi kuin taso, joka voi johtaa haitalliseen vaikutukseen munuaistoimintaan tai hengityselimiin terveillä ihmisillä.

Karsinogeenisuus, mutageenisuus, vaikutus hedelmällisyyteen

Tietoja karsinogeenisuudesta brinzolamida ei ole saatavilla. Mutageenista aktiivisuutta ei havaittu useissa testeissä, mukaan lukien in vivo mikronukleustestillä hiirillä, in vivo-sisarkromatidi-vaihtotesti, Ames-testi (käyttäen E. colia). Samalla in vitro -testi hiiren lymfoomasoluilla oli negatiivinen ilman aktivointia, mutta positiivinen mikrosomaalisen aktivaation läsnä ollessa.

Tutkimuksissa, joissa tutkittiin brinoliamidin vaikutusta rottien lisääntymiseen, ei havaittu haitallista vaikutusta hedelmällisyyteen tai kykyyn lisääntyä miehillä ja naisilla annoksilla, jotka olivat enintään 18 mg / kg / vrk (375 kertaa suurempi kuin suositeltu annos ihmisille silmäkäyttöön).

Silmänpaineen kohoaminen potilailla, joilla on silmänpainetauti tai avokulman glaukooma.

Lasten ikä (turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu).

Raskauden aikana on mahdollista, että hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski (riittäviä ja tarkasti kontrolloituja tutkimuksia käytön turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tehty).

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Teratogeeniset vaikutukset. Tutkimuksissa, joissa tutkittiin brinzolamidin myrkyllisiä vaikutuksia raskauden aikana kaneille, kun niitä käytettiin suun kautta 1, 3 ja 6 mg / kg / vrk annoksilla (20, 62 ja 125 kertaa korkeampi kuin ihmisille, joilla on silmälääkitys), osoitettiin, että annoksella 6 mg / kg Päivittäinen myrkyllisyys naisille ja sikiön muutosten lisääntyminen. Rotilla vähennettiin sikiön ruumiinpainoa naisilla, jotka saivat brinzolamidia oraalisesti annoksina 18 mg / kg / vrk raskauden aikana (375 kertaa suurempi kuin suositeltu annos ihmisille, joilla oli silmälääketieteellinen käyttö). Sikiöiden painon lasku oli verrannollinen painonnousun vähenemiseen naisilla, eikä vaikutusta elinten tai kudosten kehitykseen. Osoitettiin, että raskaana oleville rotille hiilidioksidilla merkityn brinzolamidin oraalisen annon jälkeen 14C-brinoliamidi kulkee istukan läpi ja löytyy sikiön kudoksista ja verestä.

Brinsolamidin oraalisen annon jälkeen 15 mg / kg / vrk (312 kertaa suurempi kuin suositeltu annos ihmisille, joilla on silmälääketieteellinen käyttö), imettävillä rotilla ei ollut muita vaikutuksia kuin painonpudotus jälkeläisillä. Kuitenkin 14C-brinzolamidin pitoisuudet maidossa olivat alhaisemmat kuin veressä ja plasmassa.

Ei tiedetä, erittyykö brinzolamidi imettävien naisten rintamaitoon. Koska monet lääkkeet tunkeutuvat rintamaitoon ja että brinzolamidi voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia imettäville vauvoille, imettävien naisten on lopetettava imetys tai brinzolamidi.

Hermostosta ja aistinelimistä: 5–10% - näön hämärtyminen; 1–5% - blefariitti, ihotulehdus, silmien kuivuminen, vieraan kehon tunne silmissä, päänsärky, hyperemia, silmien purkautuminen, epämukavuus silmissä, keratiitti, kipu ja kutina silmissä; alle 1% - sidekalvotulehdus, diplopia, huimaus, astenopia, keratonjunktiviitti, keratopatia, ensimmäiset merkit blefariitista (silmäluomien tarttumisen tunne silmäluomien reunoilla), repiminen.

Hengityselinten osa: 1–5% - nuha, hengenahdistus, nielutulehdus.

Ruoansulatuskanavan elinten osa: 5–10% - katkera, hapan tai epätavallinen maku suussa; alle 1% - ripuli, suun kuivuminen, dyspepsia, pahoinvointi.

Muut: alle 1% - allergiset reaktiot, nokkosihottuma, hiustenlähtö, rintakipu, verenpaine, munuaisten kipu.

On mahdollista parantaa hiilihappoanhydraasin estoon liittyviä tunnettuja systeemisiä vaikutuksia potilailla, jotka saavat suun kautta otettavia ja paikallisia hiilihappoanhydraasin estäjiä (ei ole suositeltavaa käyttää brinoliamidia tiputusmuodossa ja oraalisia karboanhydraasin estäjiä samanaikaisesti).

Tietoja yliannostuksesta ihmisillä, joilla on paikallista brinsoliamidia, ei ole saatavilla. Nielemisen yhteydessä voi ilmetä seuraavia oireita: elektrolyyttitasapainon häiriöt, acidoosi, hermoston häiriöt. Hoito: oireenmukaista, tarpeen veren elektrolyyttien (erityisesti kaliumin) määrän seuraamiseksi ja veren pH: n kontrolloimiseksi.

Tiputuksen. Asenna 1 pisara kärsivän silmän (tai silmien) sidekalvopussiin 2 kertaa päivässä. Kun samanaikaisesti käytetään muita paikallisia silmälääkkeitä, väliin tulee olla vähintään 10–15 minuuttia.

Brinsoliamidi on sulfonamidi, ja vaikka sitä levitetään paikallisesti, se imeytyy systeemisesti. Tältä osin brinsoliamidin käyttö silmätippojen muodossa voi aiheuttaa sulfonamidille ominaisia ​​sivureaktioita. Harvoin voi olla kuolemia johtuen sulfonamidien vakavista reaktioista, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi, fulminantti hepatonekroosi, agranulosytoosi, aplastinen anemia ja muut hematopoieettiset häiriöt. Herkistyminen sulfonamideihin voi tapahtua toistuvassa käytössä riippumatta antoreitistä. Jos ilmenee vakavia haittavaikutuksia tai yliherkkyys, lopeta käyttö.

Harvinaisissa tapauksissa hiilihappoanhydraasin estäjien oraalinen anto salisylaattien suurilla annoksilla osoitti muutoksia happo-emäs- ja elektrolyyttitasapainossa. Siksi brinoliamidihoidon aikana tulee harkita tällaisten yhteisvaikutusten mahdollisuutta potilailla.

Brinzolamidin pitkäaikaisen altistumisen vaikutus sarveiskalvon epiteeliin ei ole täysin arvioitu. Potilailla, joilla on akuutti sulkemisen glaukooma, tarvitaan lisäksi silmäpainetautiin käytettävien keinojen lisäksi terapeuttisia lisätoimenpiteitä. Brinzolamidin 1-prosenttista oftalmisen suspensiota ei ole tutkittu potilailla, joilla on akuutti kulma-sulkemisen glaukooman hyökkäys.

Käyttöä koskevia erityispiirteitä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min), ei ole määritetty. Koska brinoliamidi (ja sen metaboliitti) erittyy pääasiassa munuaisissa, sitä ei suositella tälle patologialle.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla brinsolamidia tulee käyttää varoen (kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty riittävästi).

Ole varovainen, kun ajetaan ajoneuvoa ja työskentelet laitteiden kanssa (koska tilapäinen näön hämärtyminen on mahdollista tiputuksen jälkeen).

Ennen lääkkeen käyttöä tulee poistaa piilolinssit ja käyttää niitä aikaisintaan 15 minuutin kuluttua tiputuksesta.

Jaa uusia tietoja ystävien ja tuttavien kanssa:

Brinsolamidi: Silmätippojen komponentin täydellinen kuvaus

Brinsolamidi on aktiivinen silmäaine, silmätippojen komponentti, jota käytetään silmänsisäisen verenpaineen alentamiseen ja avoimen kulman glaukooman hoitoon. Tämä on uusi työkalu, jota edustaa valkoinen kiteinen jauhe, joka viivästyttää ihmisen entsyymin hiilihappoanhydraasin toimintaa.

Lääkärit juovat usein potilaidensa glaukoomapisarat Azopt, joka sisältää tämän aineen pääasiallisena aktiivisena aineena. Eräänä vaikuttavista aineista brinzolamidi sisältää yhdistelmätoiminnan tippoja - Azarga, toinen vaikuttava aine on timololi.

rakenne

Brinzolamidia sisältäville lääkkeille tärkeimpänä komponenttina lisätään myös usein:

  • Natriumkloridi;
  • mannitoli;
  • vesi;
  • Kloorivetyhappo;
  • Bentsalkoniumkloridi;
  • Tyloxapol ja muut ainesosat.

ominaisuudet

Brinoliamidi pääsee verenkiertoon punasoluissa, halvaantuu tehokkaasti hiilihappoanhydraasin vaikutuksesta, joka sijaitsee sylinterisessä (sylinterisessä) elimistössä, koska tämä vähentää liiallista nesteen tuotantoa silmän sisällä, mikä johtaa paineen laskuun, se erittyy virtsaan.

hakemus

Brinzolamidia sisältäviä tippoja määrätään aamulla ja illalla, mahdollisesti päivän aikana, pudotettuna vaurioituneeseen silmään. Jos tarvitset siirtymistä yhdestä lääkkeestä toiseen, sinun on käytettävä uutta lääkettä vasta seuraavana päivänä sen jälkeen, kun aikaisemmin käytetyt tiput on poistettu.

Vasta-aiheet ja vuorovaikutus

Itse aineella ei ole kielteistä vaikutusta. Jos potilaalla on herkkyys sille, voi esiintyä seuraavia silmäreaktioita:

  • sumu, kaksinkertainen näkemys, polttava, kuivuus, tunne vieraan kehon läsnäolosta;
  • merkkejä blefariitista, sidekalvotulehduksesta;
  • pahoinvointi, epämiellyttävä maku suussa, päänsärky, joskus rinnassa ja munuaisissa, verenpaine;
  • allergiset reaktiot;
  • vakavia komplikaatioita ja jopa kuolemaa.

On tärkeää! Jos tunnet ainakin joitakin negatiivisia ilmenemismuotoja käytettäessä silmätippoja brinzolamidilla, lopeta välittömästi sen käyttö ja ota yhteys asiantuntijaan.

Joitakin yhteisvaikutuksia ei ole vielä tutkittu, joten muiden lääkkeiden käyttöä Brinzolamidilla ei ole suositeltavaa:

  • Kun suljettu kulma glaukooma kehittyy;
  • raskauden, imetyksen aikana;
  • lapsille.

Varotoimenpiteiden tulee käyttää tätä ainetta sisältäviä lääkkeitä, kun:

  • kuivan silmän oireyhtymä;
  • sarveiskalvon sairaudet;
  • jotkut glaukooman lajit (pseudoeksfoliatiiviset, pigmentit), jotka valvovat tiukasti silmänsisäistä painetta;
  • käyttämällä piilolinssejä.

Kustannukset

Brinsolamidia sisältävien lääkkeiden hinta on noin kuusisataa tai kahdeksan sataa ruplaa.

Analogit ja vastaavat lääkkeet

Aineella on seuraavat analogit, joita lääkäri voi joskus määrätä:

Samanlainen toiminta on Arutimolin korjaus.

Lisääntynyt silmänpaine, avoimen kulman glaukooma: lääkkeen hoito Brinsolamidi (silmätipat). Ohje, käyttö, analogit, käyttöaiheet, vasta-aiheet

Brinsoliamidi on vaikuttava aine, hiilihappoanhydraasin estäjä. Se on valkoisena jauheena, joka ei liukene veteen, mutta liukenee hyvin etanoliin ja metanoliin. Tämä komponentti sisältyy joihinkin lääkkeisiin.

• Mikä on Brinzolamide-toiminta?

Brinzolamidilla on antiglukoomavaikutus. Estää niin kutsutun entsyymikarbonyylianhydraasin II aktiivisuuden, joka osallistuu aineen, kuten hiilidioksidin, hydratointiprosessiin. Ihmisruumis tämä entsyymiaine on edustettuna erilaisilla isoentsyymimuodoilla.

Aktiivisin muoto on hiilihappoanhydraasi II, sitä esiintyy punasoluissa tämän lisäksi ja muissa soluissa, mukaan lukien silmäkudos. Hiilianhydraasin esto johtaa silmänsisäisen nesteen vähenemiseen ja siten silmänsisäiseen paineeseen.

Silmän hypertensiota sairastavat potilaat laskivat silmänpainetta huomattavasti, kun ne olivat laskeneet kolme kertaa päivässä. Kun lääke tulee sidekalvon onteloon, brinoliamidi imeytyy suoraan systeemiseen verenkiertoon ja sen kertyminen tapahtuu pääasiassa punasoluissa.

Puoliintumisaika on melko pitkä, se on yli 100 päivää. Elimistössä muodostuu metaboliittia, jota kutsutaan N-deetyylibrinatsolamidiksi, ja se myös kerääntyy punasoluihin. Proteiiniin sitoutuminen on 60%. Virtsaan erittyy enimmäkseen muuttumattomana.

Brinzolamidia sisältävien lääkkeiden pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa systeemisiä vaikutuksia. Tietoja tehoaineen karsinogeenisuudesta ei ole saatavilla.

• Mitä merkkejä Brinzolamidille on?

Lääkkeitä, jotka sisältävät vaikuttavana aineena Brinzolamidia, käytetään silmänpainetautia sairastavien potilaiden silmänpaineen lisääntymiseen sekä oireyhtymän ollessa avoimen kulman glaukooma.

• Mitkä ovat brinoliamidin vasta-aiheet?

Vasta-aiheista voidaan todeta yliherkkyys sekä vaikuttavalle aineelle että apuaineille. Lääkettä tulee käyttää varoen pediatriassa, koska lääkkeen käytön turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole täysin todettu.

• Mikä on Brinzolamidin käyttö ja annostus?

Lääkettä käytetään silmätippojen muodossa, ne upotetaan yhteen pisaraan suoraan kipeän silmän sidekalvoon. Tässä tapauksessa ylimääräinen lääke voi kastua sideharsoilla.

Brinzolamidia sisältävien tuotteiden samanaikainen käyttö muiden paikallisten oftalmologisten valmisteiden kanssa on noudatettava annostelujen välistä aikaa, sen pitäisi olla vähintään 15 minuuttia.

• Mitkä ovat Brinzolamidin haittavaikutukset?

Hermoston aiheuttamat haittavaikutukset voivat esiintyä vasteena anti-glukoomapisaroiden käytölle, ne ovat seuraavat: näön hämärtyminen, huimaus, keratopatia, blefariitti, dermatiitti voi kehittyä, kuivuus ja vieraan kehon tunne silmässä.

Lisäksi päänsärky, hyperemia voi ilmetä, silmien purkautuminen voi ilmetä sekä epämukavuus, keratiitti, kipu ja kutina liittyä sidekalvotulehduksen, diplopian, astenopian, keratonjunktiviitin, lakrimationin ja silmäluomien koagulaation lisäksi.

Muutokset vaikuttavat hengitys- ja ruoansulatuselimiin, ne ilmentävät seuraavia oireita: nuha, hengenahdistus, nielutulehdus ei suljeta pois. Lisäksi suussa on epämiellyttävä maku, jossa on katkera-hapan maku, ripuli ja pahoinvointi, ja suun kuivuminen myös liittyy.

Muita haittavaikutuksia ovat allergiset reaktiot, nokkosihottuma, hiustenlähtö, rintakipu, kohonnut verenpaine ja vähäinen munuaiskipu.

Brinzolamidin yliannostuksen yhteydessä käyttöohjeet osoittavat tällaisten oireiden ilmaantumisen: elektrolyyttitasapainon häiriö, happoosi kehittyy ja hermoston häiriöt havaitaan. Tässä tilanteessa tarvitaan oireenmukaista hoitoa.

Brinsoliamidi imeytyy jossain määrin systeemisesti, minkä seurauksena pisaroiden käytön jälkeen havaitaan reaktioita, jotka ovat ominaista sulfanilamidien yliannostukselle. Harvoin havaittiin Stevens-Johnsonin oireyhtymä, agranulosytoosi, epiderminen nekrolyysi, aplastinen anemia.

Käyttöä koskevia erityispiirteitä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min), ei ole määritetty. Koska Brinzolamide eliminoituu elimistöstä munuaisten kautta, sitä ei saa käyttää potilailla, joilla on vaikea munuaissairaus.

Potilaita kehotetaan käyttämään varovaisuutta ajettaessa ajoneuvoa, koska pisaroiden laittamisen jälkeen on mahdollista hämärtää tilapäistä näkymää.

Ennen kuin käytät Brinzolamidia sisältävää lääkettä, on suositeltavaa poistaa piilolinssit, ja sen jälkeen ne on käytettävä 15 minuutin kuluttua.

• Brinsolamidia (analogeja) sisältävät valmisteet

Analogisena Brinzolamid (silmätipat) voidaan kutsua lääkkeeksi Azopt. Sen annosmuotoa edustaa myös silmätipat, sillä on anti-glaukoomavaikutus, se inhiboi suoraan hiilihappoanhydraasia II ns.

Tarkastelimme keinoja, joilla hoito suoritetaan sellaisissa olosuhteissa kuin lisääntynyt silmänpaine, avokulman glaukooma. Hoito Brinzolamidilla on ensin koordinoitava silmälääkärin kanssa.

Brinzolamide :: Manuaalinen, Silmätipat, Analogit, Hinta

Venäjän nimi

Brinsolamidin (silmätipat) hinta (Azoptin analogi)

Azopt-silmä putoaa1% 5 ml: n flunssakorkki. (Brinoliamidi) 610 - 620 ruplaa.

Latinalaisen aineen nimi Brinzolamide

Brinzolamidum (suku. Brinzolamidum)

Kemiallinen nimi

Bruttokaava

Farmakologinen aineiden ryhmä Brinzolamid

Entsyymit ja antientsyymit
Silmätyökalut

Nosologinen luokitus (ICD-10)

H40.0 Epäilys glaukoomasta
H40.1 Ensisijainen avoimen kulman glaukooma

CAS-koodi

Ominaisuudet Brinzolamid

Karboanhydraasin estäjä. Valkoinen jauhe, liukenematon veteen, liukenee metanoliin, liukenee etanoliin. Molekyylipaino 383,5.

farmakologia

Farmakologinen vaikutus - antiglukoomaa.

Valinnaisesti estää hiilihappoanhydraasin II (CA-II) aktiivisuuden. Hiilihappoanhydraasi (CA) on entsyymi, joka osallistuu hiilidioksidin hydraukseen ja hiilihapon dehydratointiin. Ihmisissä tätä entsyymiä edustavat erilaiset isoentsyymimuodot, joista aktiivisimpia ovat hiilihappoanhydraasi II, joka löydettiin alun perin erytrosyyteistä, ja sitten muiden kudosten soluihin, mukaan lukien silmäkudos. Silmän silmän kehon hiilihappoanhydraasin esto johtaa silmänsisäisen nesteen erittymisen vähenemiseen (pääasiassa johtuen bikarbonaatti-ionien muodostumisen vähenemisestä, jonka seurauksena pienenee natrium- ja nesteen kuljetus) ja silmänsisäisen paineen vähenemiseen.

Kahden kolmen kuukauden kliinisissä kliinisissä tutkimuksissa, jotka koskivat brinoliamidia 1% oftalmisen suspensioon, ilmeni, että silmäsairauspotilailla oli kolme kertaa vuorokaudessa annostelu, silmänpainetta (4–5 mm Hg) havaittiin merkittävästi pienentyneen.

Kun sidekalvoon on tunkeutunut, brinoliamidi imeytyy systeemiseen verenkiertoon ja se kerääntyy suuresti erytrosyyteihin selektiivisen sitoutumisen seurauksena CA-II: een. T1/2 Brinzolamidi verestä on noin 111 päivää. Ihmisillä muodostuu metaboliittia (N-deetyylibrinatsolamidi), joka myös kerääntyy erytrosyytteihin ja brinzolamidin läsnä ollessa toimii pääasiassa hiilihappoanhydraasia I vastaan. (alle 10 ng / ml). Plasman proteiiniin sitoutuminen on noin 60%. Brinsolamidi erittyy pääasiassa virtsaan muuttumattomana. Virtsasta löytyy myös N-desetil-brinatsolamidia ja pieniä määriä N-dezmoksipropyyliä ja O-dezmetilirovanny-metaboliittia.

Suun kautta tehty farmakokinetiikka on tehty terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat 1 mg brinoliamidia (kapseleina) 2 kertaa vuorokaudessa 32 viikon ajan. Tässä annostusohjelmassa saadun aineen määrä on lähellä sitä, mitä potilaat saavat, kun brinoliamidia lisätään (1% oftalminen suspensio) 3 kertaa päivässä molemmissa silmissä pitkään. Tämä tutkimusmalli kuvaa systeemistä vaikutusta, joka ilmenee, kun brinoliamidi levitetään paikallisesti. Hiilianhydraasin systeemisen inhibition arvioimiseksi mitattiin CA: n aktiivisuus punasoluissa. Brinzolamidi-KA-II-kylläisyys erytrosyyteissä tapahtui 4 viikon kuluessa (aineen pitoisuus erytrosyytteissä oli noin 20 μM). Myös erytrosyytteihin kertynyt N-deetyyli-brinatsolamidi saavutettiin tasapainossa (6–30 μM: n sisällä) 20–28 viikon kuluessa. CA-II: n aktiivisuuden tukahduttaminen vakaana pitoisuutena oli noin 70–75%, mikä on alhaisempi kuin taso, joka voi johtaa haitalliseen vaikutukseen munuaistoimintaan tai hengityselimiin terveillä ihmisillä.

Karsinogeenisuus, mutageenisuus, vaikutus hedelmällisyyteen

Tietoja karsinogeenisuudesta brinzolamida ei ole saatavilla. Mutageenista aktiivisuutta ei havaittu useissa testeissä, mukaan lukien in vivo mikronukleustestillä hiirillä, in vivo-sisarkromatidi-vaihtotesti, Ames-testi (käyttäen E. colia). Samalla in vitro -testi hiiren lymfoomasoluilla oli negatiivinen ilman aktivointia, mutta positiivinen mikrosomaalisen aktivaation läsnä ollessa.

Tutkimuksissa, joissa tutkittiin brinoliamidin vaikutusta rottien lisääntymiseen, ei havaittu haitallista vaikutusta hedelmällisyyteen tai kykyyn lisääntyä miehillä ja naisilla annoksilla, jotka olivat enintään 18 mg / kg / vrk (375 kertaa suurempi kuin suositeltu annos ihmisille silmäkäyttöön).

Aineen Brinzolamide käyttö

Silmänpaineen kohoaminen potilailla, joilla on silmänpainetauti tai avokulman glaukooma.

Vasta

Rajoituksia

Lasten ikä (turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole osoitettu).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Raskauden aikana on mahdollista, että hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski (riittäviä ja tarkasti kontrolloituja tutkimuksia käytön turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tehty).

FDA-C: n sikiön toiminnan luokka

Teratogeeniset vaikutukset. Tutkimuksissa, joissa tutkittiin brinzolamidin myrkyllisiä vaikutuksia raskauden aikana kaneille, kun niitä käytettiin suun kautta 1, 3 ja 6 mg / kg / vrk annoksilla (20, 62 ja 125 kertaa korkeampi kuin ihmisille, joilla on silmälääkitys), osoitettiin, että annoksella 6 mg / kg Päivittäinen myrkyllisyys naisille ja sikiön muutosten lisääntyminen. Rotilla vähennettiin sikiön ruumiinpainoa naisilla, jotka saivat brinzolamidia oraalisesti annoksina 18 mg / kg / vrk raskauden aikana (375 kertaa suurempi kuin suositeltu annos ihmisille, joilla oli silmälääketieteellinen käyttö). Sikiöiden painon lasku oli verrannollinen painonnousun vähenemiseen naisilla, eikä vaikutusta elinten tai kudosten kehitykseen. On osoitettu, että kun raskaana oleville rotille annetaan suun kautta hiilileimattua brinzolamidia, 14 C-brinzolamidi kulkee istukan läpi ja löytyy sikiön kudoksista ja verestä.

Brinsolamidin oraalisen annon jälkeen 15 mg / kg / vrk (312 kertaa suurempi kuin suositeltu annos ihmisille, joilla on silmälääketieteellinen käyttö), imettävillä rotilla ei ollut muita vaikutuksia kuin painonpudotus jälkeläisillä. Kuitenkin 14 C-brinzolamidin pitoisuudet maidossa olivat alhaisemmat kuin veressä ja plasmassa.

Ei tiedetä, erittyykö brinzolamidi imettävien naisten rintamaitoon. Koska monet lääkkeet tunkeutuvat rintamaitoon ja että brinzolamidi voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia imettäville vauvoille, imettävien naisten on lopetettava imetys tai brinzolamidi.

Brinzolamidin sivuvaikutukset

Hermostosta ja aistinelimistä: 5–10% - näön hämärtyminen; 1–5% - blefariitti, ihotulehdus, silmien kuivuminen, vieraan kehon tunne silmissä, päänsärky, hyperemia, silmien purkautuminen, epämukavuus silmissä, keratiitti, kipu ja kutina silmissä; alle 1% - sidekalvotulehdus, diplopia, huimaus, astenopia, keratonjunktiviitti, keratopatia, ensimmäiset merkit blefariitista (silmäluomien tarttumisen tunne silmäluomien reunoilla), repiminen.

Hengityselinten osa: 1–5% - nuha, hengenahdistus, nielutulehdus.

Ruoansulatuskanavan elinten osa: 5–10% - katkera, hapan tai epätavallinen maku suussa; alle 1% - ripuli, suun kuivuminen, dyspepsia, pahoinvointi.

Muut: alle 1% - allergiset reaktiot, nokkosihottuma, hiustenlähtö, rintakipu, verenpaine, munuaisten kipu.

vuorovaikutus

On mahdollista parantaa hiilihappoanhydraasin estoon liittyviä tunnettuja systeemisiä vaikutuksia potilailla, jotka saavat suun kautta otettavia ja paikallisia hiilihappoanhydraasin estäjiä (ei ole suositeltavaa käyttää brinoliamidia tiputusmuodossa ja oraalisia karboanhydraasin estäjiä samanaikaisesti).

yliannos

Tietoja yliannostuksesta ihmisillä, joilla on paikallista brinsoliamidia, ei ole saatavilla. Nielemisen yhteydessä voi ilmetä seuraavia oireita: elektrolyyttitasapainon häiriöt, acidoosi, hermoston häiriöt. Hoito: oireenmukaista, tarpeen veren elektrolyyttien (erityisesti kaliumin) määrän seuraamiseksi ja veren pH: n kontrolloimiseksi.

Annostus ja antaminen

Tiputuksen. Asenna 1 pisara kärsivän silmän (tai silmien) sidekalvopussiin 2 kertaa päivässä. Kun samanaikaisesti käytetään muita paikallisia silmälääkkeitä, väliin tulee olla vähintään 10–15 minuuttia.

Varotoimenpiteet Brinzolamide

Brinsoliamidi on sulfonamidi, ja vaikka sitä levitetään paikallisesti, se imeytyy systeemisesti. Tältä osin brinsoliamidin käyttö silmätippojen muodossa voi aiheuttaa sulfonamidille ominaisia ​​sivureaktioita. Harvoin voi olla kuolemia johtuen sulfonamidien vakavista reaktioista, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi, fulminantti hepatonekroosi, agranulosytoosi, aplastinen anemia ja muut hematopoieettiset häiriöt. Herkistyminen sulfonamideihin voi tapahtua toistuvassa käytössä riippumatta antoreitistä. Jos ilmenee vakavia haittavaikutuksia tai yliherkkyys, lopeta käyttö.

Harvinaisissa tapauksissa hiilihappoanhydraasin estäjien oraalinen anto salisylaattien suurilla annoksilla osoitti muutoksia happo-emäs- ja elektrolyyttitasapainossa. Siksi brinoliamidihoidon aikana tulee harkita tällaisten yhteisvaikutusten mahdollisuutta potilailla.

Brinzolamidin pitkäaikaisen altistumisen vaikutus sarveiskalvon epiteeliin ei ole täysin arvioitu. Potilailla, joilla on akuutti sulkemisen glaukooma, tarvitaan lisäksi silmäpainetautiin käytettävien keinojen lisäksi terapeuttisia lisätoimenpiteitä. Brinzolamidin 1-prosenttista oftalmisen suspensiota ei ole tutkittu potilailla, joilla on akuutti kulma-sulkemisen glaukooman hyökkäys.

Käyttöä koskevia erityispiirteitä potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min), ei ole määritetty. Koska brinoliamidi (ja sen metaboliitti) erittyy pääasiassa munuaisissa, sitä ei suositella tälle patologialle.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla brinsolamidia tulee käyttää varoen (kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty riittävästi).

Ole varovainen, kun ajetaan ajoneuvoa ja työskentelet laitteiden kanssa (koska tilapäinen näön hämärtyminen on mahdollista tiputuksen jälkeen).

Ennen lääkkeen käyttöä tulee poistaa piilolinssit ja käyttää niitä aikaisintaan 15 minuutin kuluttua tiputuksesta.

Jaa sosiaalisissa verkostoissa

Brinzolamide - käyttöohjeet

Brinsoliamidi on valkoinen kiteinen jauhe, joka toimii hiilihappoanhydraasin estäjänä. Liukenee metanoliin ja etanoliin, veteen liukenematon. Sitä käytetään silmälääketieteessä silmänpainetaudin (oftalmoton) ja avoimen kulman glaukooman hoitoon. Osa joidenkin lääkkeiden vähentämiseksi IOP (Azopt mono huume, Azorga yhdistelmä huume).

Koostumus ja vapautumislomake

Brinsoliamidi - veteen liukenematon valkoinen kiteinen jauhe: (4R) -4- (Etilamino) -3,4-dihydro-2- (3-metoksipropyyli) -2H-tieno [3,2-e] -1,2-tiatsiini- 6-sulfonamidi-1,1-dioksidi.

Saatavana valkoisena suspensiona ja läpinäkyvinä silmätippoina.

Farmakologiset ominaisuudet

Brinsoliamidi on hiilihappoanhydraasin estäjien ryhmä, joka on katalysaattori hiilidioksidin hydrauksessa tapahtuvaan palautuvaan reaktioon ja hiilihapon dehydraatioon. Entsyyminä se sisältää useita isoentsyymejä, joista aktiivisimpia ovat hiilihappoanhydraasi II (pääasiassa erytrosyyteissä). IOP: n vähentämisen vaikutus brinsolamidia käytettäessä saavutetaan vähentämällä silmänsisäisen kosteuden tuotantoa sylinteriprosesseilla. Oletettavasti tämä johtuu bikarbonaatti-ionien hitaammasta muodostumisesta ja siitä johtuvasta natriumin kuljetuksen hidastumisesta, nesteen kuljetuksesta.

Paikallisessa käytössä aine voidaan imeytyä aktiivisesti systeemiseen verenkiertoon. Erittyy munuaisten kautta. Antihypertensiivinen vaikutus voi kestää jopa 7 päivää.

Käyttöaiheet

  • Oftalminen hypertensio (oftalmotonus).
  • Avokulman glaukooma.

Sitä voidaan antaa monoterapiana, jos β-estäjien vaikutusta ei ole, tai kun vasta-aiheita niiden käyttöön on osoitettu yhdistelmähoidossa prostaglandiinianalogien kanssa.

Annostus ja antaminen

Tavallisessa annoksessa brinzolamidia annetaan 1 tippa lääkettä haavoittuneelle silmälle 2-3 kertaa päivässä. Kun siirrytään yhdestä anti-glukoomilääkkeestä toiseen, brinzolamidia käytetään sitä päivää seuraavana päivänä, jona edellinen lääke otettiin pois. Seuraavan annostelun ohittamisen jälkeen hoitoa jatketaan lisäämällä seuraava annos, joka syötetään tiettyyn aikaan.

Vasta

  • Suvaitsemattomuus brinsoliamidille tai sulfonamidille.
  • Hyperkloreminen acidoosi.
  • Vaikea munuaisten vajaatoiminta.
  • Ikä jopa 18 vuotta.
  • Akuutti kulma-suljettu glaukooma.

Brinsolamidivalmisteita määrätään varoen potilaille, jotka käyttävät piilolinssejä, joilla on kuivan silmän oireyhtymä, sarveiskalvon sairaudet sekä potilaat, joilla on pseudoeksfoliatiivinen ja pigmentaarinen glaukooma tiukalla IOP-kontrollilla. Raskauden aikana sitä voidaan käyttää, kun odotettu terapeuttinen tulos on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski. Brinzolamidihoidon aikana imettämistä suositellaan lopettamaan.

Haittavaikutukset

  • Näön tilapäinen hämärtyminen, silmien kuivuminen, blefariitti, keratiitti, vieraan kehon tunne, hyperemia, diplopia, silmien purkautumisen silmien epämukavuus ja kipu, silmäluomen hiutaleet, sidekalvotulehdus, repiminen.
  • Metallinen tai hapan maku suussa, makun muutos, suun kuivuminen, ripuli, pahoinvointi, dyspepsia.
  • Riniitti, nielutulehdus, rintakipu.
  • Lisääntynyt verenpaine, huimaus, hengenahdistus.
  • Allergiset reaktiot, ihotulehdus, ihottuma, hiustenlähtö.
  • Kipu munuaisissa.

Lääkärimme, jotka pelastavat näkösi glaukooman kanssa:

Klinikan päälääkäri, silmälääkäri. Erikoistunut kirurgiseen hoitoon.
Tiedot >>>

Silmätautilääkäri harjoittaa taudin diagnosointia ja potilaiden leikkausta.
Tiedot >>>

Laser-kirurgi, työn pääpaino - nykyaikaiset glaukooman hoitomenetelmät.
Tiedot >>>

yliannos

Yliannostuksen brinzolamidomin tapauksia ei ole kuvattu. Sisäisesti otettuna voi esiintyä elektrolyyttitasapainon häiriöitä, keskushermoston häiriöitä, happoosiota, joka vaatii oireenmukaista hoitoa. Erityistä huomiota tulee kiinnittää elektrolyyttien (kalium) tasoon sekä veren pH-arvoon.

Huumeiden vuorovaikutus

On olemassa mahdollisuus parantaa hiilihappoanhydraasin estosta aiheutuvia systeemisiä vaikutuksia henkilöillä, jotka saavat paikallisia ja oraalisia karboanhydraasin estäjiä (ei ole suositeltavaa käyttää brinoliamidia tippojen muodossa samanaikaisesti oraalisten karboanhydraasin estäjien kanssa).

Erityiset ohjeet

Brinsolamidin systeeminen imeytyminen voi aiheuttaa sulfonamidien yhteisiä haittavaikutuksia: Stevens-Jonesin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, agranulosytoosi, fulminantti maksan nekroosi, aplastinen anemia ja muut verenkiertoelimistön häiriöt.

Brinsoliamidin paikallisen käytön jälkeen on mahdollista tilapäinen näön hämärtyminen ja hänen muut häiriöt. Tämä on otettava huomioon, kun on tarpeen ajaa autoa tai työskennellä mahdollisesti vaarallisten koneiden kanssa.

Ennen kuin levität brinzolamidaa paikallisesti, sinun on poistettava piilolinssit. Ne voidaan palauttaa takaisin vain 15 minuuttia tiputuksen jälkeen.

On tarpeen noudattaa 10 minuutin välein brinoliamidin ja muiden silmälääkkeiden annostelun välillä.

Kiinnitä huomiota erityiseen vuotuiseen hoito-ohjelmaamme potilaille, joilla on diagnoosi "Glaukooma", jonka avulla voit paitsi säilyttää ja parantaa näkökykyä myös säästää paljon!
Moskovan silmäklinikassa odottavat sinua erittäin pätevät asiantuntijat, modernit laitteet ja yksilöllinen lähestymistapa (ilman tylsiä jonoja).
OHJELMAN TIETOJA TIETOJA >>>

brintsolamidi

755 hiero. Varastossa

Valmistaja: Alcon Hintaluokka: Saatavilla

opetus

Yleistä tietoa

Brinsolamidi - entsyymin hiilihappoanhydraasin estäjä. Se kuuluu sulfa-lääkkeiden ryhmään ja sitä käytetään pääasiassa glaukooman hoitoon. Se on tärkein Azopt-silmätippojen vaikuttava aine, joka on luonteeltaan vain brinzolamidin kauppanimi.

Koostumus ja vapautumislomake

Lääkeainetta on saatavana 1%: n suspensiossa, jonka kokonaistilavuus on 5 ml yhdessä injektiopullossa. Brinsoliamidin lisäksi pisarat voivat sisältää natriumkloridia, mannitolia, kloorivetyhappoa, puhdistettua vettä, bentsalkoniumkloridia, 974P-karbomeeriä, tyloksapolia, dinatriumedetaattia. On myös analogia "Azarga" -pisaroita, joissa brinzolamidi yhdistetään timololin kanssa.

Farmakologinen vaikutus

Kun avoimen kulman glaukooma on silmämunan avoin irisenssi-sarveiskalvo, joka edistää silmänsisäisen nesteen ulosvirtausta. Tämän seurauksena neste kerääntyy ja silmänsisäinen paine nousee. Silmän kudoksiin sijoitettu entsyymi hiilihappoanhydraasi on mukana kemiallisissa prosesseissa, jotka edistävät nesteen muodostumista. Tämä lisää painetta ja pahentaa taudin kulkua. Seuraavaksi nämä muutokset johtavat verkkokalvosta peräisin olevan näköhermon vahingoittumiseen ja näkökentän huomattavaan kaventumiseen, mikä vaikuttaa suuresti potilaiden elämänlaatuun. Brinsolamidi estää (inhiboi) entsyymin vaikutusta ja vähentää nesteen liiallista eritystä johtuen bikarbonaatti-ionien muodostumisen vähenemisestä, mikä vähentää paineita. Niinpä silmätipat estävät näköhermon vaurioitumisen ja glaukooman yhteydessä esiintyvien visuaalisten kenttien kaventumisen. Paikallisesti käytettynä aine imeytyy pieneen määrään systeemiseen verenkiertoon, jossa se kerääntyy pääasiassa punasoluihin. Lääkkeen poistumisaika on melko pitkä - yli 100 päivää, jonka aikana se metaboloituu elimistössä, kerääntyy uudelleen punasoluihin ja erittyy munuaisissa.

todistus

Brinzolamidia ja muita samankaltaisia ​​lääkkeitä käytetään avokulman glaukooman hoitoon, joka esiintyy noin yhdeksänkymmentä prosenttia kaikista glaukooman tapauksista. On myös mahdollista käyttää keinoja silmänsisäisen paineen vähentämiseksi.

Vasta

Lääkkeiden käytöstä lapsilla ei ole tallennettuja tietoja ja sen vaikutuksia, joten mahdollisten haittavaikutusten estämiseksi ei ole vielä välttämätöntä käyttää lääkkeitä lapsille. Lisäksi raskaana oleville naisille ei tunneta reaktioita lääkkeelle. Eläinkokeissa todettiin, että raskaana olevat naiset synnyttivät huumeiden ottamisen jälkeen jälkeläisiä, joiden paino oli pienempi. Siksi Brinzolamide-valmisteen käyttöä ei suositella tänä aikana, jotta vältetään kielteiset vaikutukset sikiöön. Pisaroita voidaan määrätä vain silloin, kun vaara vahingoittaa lasta on pienempi kuin komplikaatioiden riski äidissä ilman tätä lääkettä.
Myös silmätippojen käytöstä imetyksen aikana ei ole tietoja. Koska lääkkeen tunkeutumisen vaara äidinmaitoon on edelleen olemassa, on syytä kieltäytyä joko imetyksestä hoidon tai itse valmisteen aikana.

Haittavaikutukset

Brinzolamidi ei useimmissa tapauksissa aiheuta sivuvaikutuksia, mutta joskus lääkkeen ottaminen voi aiheuttaa sellaisia ​​näköhäiriöitä, kuten diplopia (kaksoiskuvaus), näön hämärtyminen, kuivuus, polttaminen, kutina ja ”vieraan kehon” tunne silmässä sekä aiheuttaa blefariittia, sidekalvotulehdusta, lakrimointia ja keratokonjunktiviittiä. On olemassa mahdollisuus päänsärkyyn, pahoinvointiin, dyspepsiaan, epämiellyttävään makuun suussa. Hyvin harvinaisissa tapauksissa Brinzolamide-hoidon taustalla verenpaine nousee, rintakipu ja munuaisalueiden kipu näkyvät.
Eläimillä tehdyissä tutkimuksissa ei ollut sellaista haittavaikutusta, joka vaikuttaisi negatiivisesti lisääntymiskykyyn. Todistettiin, että miehet ja naiset, joille lääkettä annettiin, toivat jälkeläisiä samalla taajuudella kuin eläimet, jotka eivät ottaneet lääkettä. Myöskään karsinogeenisuutta (kyky aiheuttaa kasvain kehittymistä) ja mutageenisuutta (kyky provosoida mutaatioita geneettisessä materiaalissa) ei tallennettu.
Lisäksi allergisten reaktioiden, myös vakavien, kehittymisen todennäköisyyttä ei suljeta pois, varsinkin jos yliherkkyys lääkeaineosille. Brinzolamidin ottamisen jälkeen on ollut kuolemantapauksia. Tapahtui myös komplikaatioita, kuten Stephen-Johnsonin oireyhtymä, aplastinen anemia, agranulosytoosi, toksinen epidermaalinen nekrolyysi ja muut.
Kun ensimmäiset merkit allergiasta ilmenevät, lopeta lääkkeen käyttö ja ota yhteys lääkäriin.

yliannos

Paikallisesti levitettynä ei yleensä ole vaaraa aiheuttaa lääkkeen yliannostusta, mutta jos sitä otetaan suun kautta, hapettumisen ja hermoston häiriöiden kehittyminen on mahdollista. Yliannostustapauksissa oireiden lievittämiseen ja kehon happo-emäksen tasapainon palauttamiseen käytetään oireenmukaista hoitoa. Hoidon aikana tarvitaan veressä olevan elektrolyyttien koostumuksen jatkuvaa seurantaa (pH) ja pH-tasoa. Erityisen tärkeä on kaliumin pitoisuus veressä, koska tämä on välttämätön tekijä, kun sitä käytetään yliannostuksen yhteydessä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Paikallisesti käytettävää lääkettä ei pidä yhdistää suun kautta annettaviin lääkkeisiin, jotka inhiboivat hiilihappoanhydraasia, koska paikallisten ja systeemisten estäjien yhdistetty käyttö lisää niiden toimintaa ja liiallista entsyymitoiminnan estämistä paitsi silmäkudoksissa myös muissa järjestelmissä ja elimissä, mikä johtaa ei-toivottuja reaktioita. Vähentämällä hiilihappoanhydraasin toimintaa natrium- ja bikarbonaatti-ionien reabsorptio munuaisissa vähenee myös. Tämän seurauksena virtsan määrä erittyy ja kaliumin erittyminen lisääntyy ja pH nousee. Ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä samanaikaisesti salisylaattien kanssa: vuorovaikutuksessa on mahdollista, että hapon ja emäksen tasapaino elimistössä on häiriintynyt.
Ei-toivottujen reaktioiden välttämiseksi on suositeltavaa noudattaa viidentoista minuutin välein lääkkeen ja muiden silmätippojen tiputtamisen välillä.

Erityiset ohjeet ja varotoimenpiteet

Käytettäessä piilolinssejä on tarpeen poistaa ne ennen tippojen tiputtamista, koska lääke voi kerääntyä niihin. Piilolinssien kuluminen takaisin on 15 minuuttia lääkkeen tiputtamisen jälkeen.
Myös Brinzolamide-hoidon aikana on mahdollinen tilapäinen näkövamma - sumun ilmaantuminen silmien edessä, joten sinun on hoidettava ajoneuvot huolellisesti seuraavan puolen tunnin kuluttua lääkkeen käytön jälkeen.
Lääkettä säilytetään pimeässä, kuivassa paikassa enintään 30 asteen lämpötilassa enintään kahden vuoden ajan. Pullon avaamisen jälkeen silmätippoja on käytettävä neljän viikon kuluessa.

Brinzolamidia sisältävien lääkkeiden keskihinta on 600 - 800 ruplaa. Apteekeissa, joissa on samanlaista sisältöä, yleisimmät silmätipat ovat "Azopt", "Azarga". Proglaza.ru-portaalissa voit myös selvittää samanlaisia ​​silmätippoja, jotka ovat samankaltaisia ​​toiminnassa. Näitä ovat diakarbi, diuremidi ja arutymoli. Viimeinen lääke, kuten "Azarga", sisältää timololia, mutta sen hinta on pienempi kuin muut analogit. Mutta näillä silmätippoilla on paljon vasta-aiheita, joten tässä suhteessa brinoliamidi ja sen sisältämät korvaavat aineet ovat Arutymolan kanssa suotuisampia. Esimerkiksi "Azargaa" ei suositella keuhkoputkien astman, obstruktiivisten keuhkosairauksien, diabetes mellituksen, sydämen eri häiriöiden hoitoon. Tämä johtuu timololin kyvystä toimia ei vain silmien adrenoretseptoreilla vaan koko kehossa ja erityisesti keuhkoissa ja sydämessä. Muita antiglukomaattisia aineita - hiilihappoanhydraasi-imbitoreja voidaan kutsua Trusopt- ja Dorzopt-silmätippoiksi, joilla on myös melko vähän vasta-aiheita.
Myös portaalissa voit lukea silmätippojen Brinzolamide-arvioinneista. Useimmat heistä puhuvat lääkkeen tehokkuudesta glaukooman hoidossa, mutta joillakin potilailla on raportoitu haittavaikutuksia ja allergisia reaktioita. Lääke on kuitenkin tunnustettu yhtenä tehokkaimmista oftalmologisessa käytännössä.

Brinsolamidia käytetään sairauksiin:

Käyttötapa

Brinzolamide-silmätippoja käytetään vain paikallisesti ohjeiden mukaisesti: yksi tippa silmän alempaan sidekalvopussiin kahdesti päivässä. Ravista pulloa ennen käyttöä, kun kansi on suljettu. Infektioiden välttämiseksi on tärkeää, että tiputin pysyy puhtaana eikä kosketa sitä käsien tai esineiden kanssa.
Hoidon kulku riippuu taudin muodosta, yleisestä tilasta, käyttöaiheista, vasta-aiheista ja hoitavan lääkärin määrittämästä. Ei saa missään tapauksessa ottaa omia silmätippojaan ilman silmälääkärin valvontaa, koska tämä voi johtaa komplikaatioihin. Lisäksi vain lääkäri voi määrittää oikean diagnoosin ja määrittää tarpeen nimittää brinsolamidi.

Lisää Visio

Sarveiskalvo ja linssin astigmatismi

Keratoconus on dystrofia ja tyypillinen sarveiskalvon epämuodostuma, johon liittyy näön väheneminen.Ohra on yleinen nimi, jossa on silmäluomien talirauhasen tai ihon follikkelin röyhkeä tulehdus....

Anisocoria (eri kokoisten oppilaiden)

Anisocoria on tieteellinen nimi oireelle, jossa oppilaat eroavat toisistaan. Tässä tapauksessa yksi niistä käyttäytyy usein normaalisti ja toinen on kiinteä. Tällainen oire ei aina merkitse tautia, se voi olla normaalia erityisesti lapsilla....

Paras öljy silmäluomien iholle ryppyjä vastaan

Jokaisen naisen on lopulta kohdattava ihon heikkenemisen ongelma. Ensimmäiset rypyt alkavat näkyä noin 25 vuoden iässä. Useimmiten nämä ovat jäljitteleviä taitoksia silmien kulmissa, niin kutsutut "varisjalat"....

Ohjeet silmätippojen kanssa, joissa on analogia

Ophthalmoferon on saatavilla silmätippomuodossa - aktiivinen kaava, joka on tarkoitettu lähes kaikenlaisten viruksen sidekalvotulehdusten konservatiiviseen hoitoon....